Новые Альтернативы Морфину и Обезболивающему

   Для пациентов с различными формами рака и другими хроническими проблемами в здравоохранении, болеутоляющие, такие как морфин и викодин часто необходимы для облегчения боли. Естественное стремление организма к развитию толерантности к этим лекарствам, часто заставляет пациентов принимать более высокие дозы - увеличивая риск вредных побочных эффектов и зависимости.

  Теперь, новое исследование от Университета системы здравоохранения штата Мичиган, США, и крупной фармацевтической компании, определили новый подход к умеренной и сильной боли при терапии, которая прокладывает путь к снижению доз обезболивающих. Полученные результаты опубликованы в Трудах Национальной академии наук.

  Наркотики, такие как гидрокодон (основной ингредиент викодина) и оксикодон (Oxycontin) часто лучший варианты для лечения умеренной или сильной боли для пациентов, сталкивающихся с различными медицинскими условиями, начиная от роста зубов мудрости до рака. Препараты связываются со специфическими молекулами (опиоидных рецепторов) на нервных клетках в головном и спинном мозге, чтобы предотвратить чувство боли.

  "Мы впервые обнаружили соединения, которые связываются в другом месте на нервных опиоидных рецепторах и которые обладают значительным потенциалом для повышения положительного влияния препарата без увеличения отрицательных побочных эффектов", говорит соавтор исследования Джон Трейнор, доктор философии, и профессор фармакологии в Медицинском Институте UM.

  "Мы все еще на очень ранней стадии этого исследования и впереди долгий путь, но мы считаем, что выявление этих соединений является ключевым шагом в революции лечения боли. Это открывает двери для создания лекарств, которые требуют более низких доз, чтоб быть эффективными, помогая решать серьезные вопросы толерантности и зависимости, которые мы видим при обычной терапии боли".

  Препараты при обычных методах лечения боли работают путем воздействия на так называемые ортостерические участки опиоидных рецепторов, которые обеспечивают облегчение боли. Ориентация на эти места, однако, является палкой о двух концах, потому, что это также несет ответственность за все нежелательные побочные эффекты от препарата, такие как запор и затруднение дыхания. Толерантность также ограничивает хроническое использование препаратов, поскольку более высокие дозы, необходимы для поддержания того же эффекта.

  Используя системы клеток и мембран головного мозга мышей, исследователи идентифицировали соединения, которые связаны физически различными и ранее неизвестными "аллостерическими" участками на опиоидных рецепторах, которые настраивают активность самого рецептора. Мало того, эти соединения действуют на участках, которые не были изучены в качестве мест для лекарственных средств, но они связанны с рецептором по-новому, чтобы усиливать действие морфина - это означает то, что более низкие дозы могут иметь тот же эффект.

  "Вновь открывшиеся соединения связываются с тем же рецептором, как и морфин, но как оказалось, действуют на отдельный участок на рецепторе и, следовательно, могут давать различные эффекты. Особенно замечательно то, что эти соединения потенциально могут работать с собственным природным болеутоляющим средством организма, чтобы управлять болью ", говорит Трейнор.

  "Мы знаем, что обычные сильные обезболивающие, в конечном счете, увеличивают риск синдрома отмены и наркомании, которая является особенно серьезной проблемой. Последствия этой работы, которые приведут к исследованиям на животных, а затем и на людях, занимают крайне важное место, в данной области исследований".